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brimonidina Brimonidina tartrato soluzione oftalmica 0,2% è relativamente selettivo alfa-2 agonisti adrenergici per uso oftalmico. In soluzione, brimonidina tartrato soluzione oftalmica 0,2% ha un colore giallo-verdastro chiaro. Brimonidina tartrato Ophthalmic soluzione ha un pH compreso fra 5.8 e 6.6 e un'osmolalità di 270 - 325 mOsml / kg. La formula di struttura è C 11 H 10 BRN 5 & bull; C 4 H 6 O 6 Mol. Wt. 442,24 (come sale tartrato) Nome chimico: 5-bromo-6- (2-imidazolidinylideneamino) quinoxaline L-tartrato. Numero CAS: 59803-98-4 Ogni ml contiene ACTIVE: brimonidina tartrato: 0,2% (2 mg / ml). Non attivi: acido citrico, alcool polivinilico, acqua purificata, cloruro di sodio, sodio citrato. Acido Cloridrico e / o Sodio Idrossido possono essere aggiunti per regolare il pH. CONSERVANTE AGGIUNTO: benzalconio cloruro (0,05 mg). Brimonidina - Farmacologia Clinica Meccanismo di azione Brimonidina soluzione oftalmica tartrato è un alfa adrenergici agonista del recettore. Ha un picco effetto ipotensivo oculare che si verificano a due ore dopo la somministrazione. studi Fluorophotometric negli animali e nell'uomo suggeriscono che brimonidina tartrato ha un duplice meccanismo d'azione riducendo la produzione di umore acqueo ed aumentando il deflusso uveosclerale. farmacocinetica Dopo somministrazione oculare di una soluzione 0,2%, le concentrazioni plasmatiche di picco entro 1 a 4 ore e diminuito con una sistemica emivita di circa 3 ore. Negli esseri umani, il metabolismo sistemico di brimonidina è ampia. E 'metabolizzato principalmente dal fegato. L'escrezione urinaria è la principale via di eliminazione del farmaco e dei suoi metaboliti. Circa il 87% di una dose radioattiva somministrato per via orale è stata eliminata entro 120 ore, con il 74% trovata nelle urine. valutazioni cliniche Aumento della pressione intraoculare (IOP) presenta un importante fattore di rischio per la perdita di campo glaucomatosa. Più alto è il livello di IOP, maggiore è la probabilità di danno del nervo ottico e perdita del campo visivo. Brimonidina tartrato ha l'azione di riduzione della pressione intraoculare con effetti minimi sui parametri cardiovascolari e polmonari. Negli studi clinici comparativi con timololo 0,5%, della durata massima di un anno, l'effetto di riduzione della pressione intraoculare di brimonidina tartrato soluzione oftalmica allo 0,2% è stata di circa 4-6 mmHg rispetto a circa 6 mmHg per timololo. In questi studi, entrambi i gruppi di pazienti sono stati trattati BID; tuttavia, a causa della durata d'azione di brimonidina tartrato soluzione oftalmica 0,2%, si raccomanda di brimonidina tartrato soluzione oftalmica 0,2% dosare TID. Otto per cento dei soggetti sono stati interrotto dagli studi a causa della pressione intraoculare non adeguatamente controllato, che nel 30% di questi pazienti si sono verificati durante il primo mese di terapia. Circa il 20% è stato interrotto a causa di eventi avversi. Indicazioni e impiego per Brimonidine soluzione oftalmica tartrato Brimonidine è indicato per abbassare la pressione intraoculare nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto o con ipertensione oculare. L'efficacia IOP-abbassamento della brimonidina tartrato soluzione oftalmica diminuisce nel tempo in alcuni pazienti. Questa perdita di effetto appare con un tempo variabile di insorgenza in ogni paziente e deve essere attentamente monitorato. Controindicazioni Brimonidina tartrato soluzione oftalmica è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al tartrato brimonidina o qualsiasi componente di questo farmaco. Esso è inoltre controindicato nei pazienti che assumono monoamino ossidasi terapia con inibitori (MAO). Precauzioni Generale Anche se brimonidina tartrato soluzione oftalmica ha avuto un effetto minimo sulla pressione sanguigna dei pazienti negli studi clinici, deve essere usata cautela nel trattamento di pazienti con gravi malattie cardiovascolari. Brimonidina tartrato soluzione oftalmica non è stato studiato nei pazienti con insufficienza epatica o renale; deve essere usata cautela nel trattamento di questi pazienti. Brimonidina tartrato soluzione oftalmica deve essere usato con cautela nei pazienti con depressione, insufficienza cerebrale o coronarica, Raynaud & rsquo; s fenomeno, ipotensione ortostatica o Malattia di Buerger. Durante gli studi c'è stata una perdita di effetto in alcuni pazienti. L'efficacia riduzione della pressione intraoculare osservato con soluzione oftalmica tartrato Brimonidine durante il primo mese di terapia non può riflettere sempre il livello a lungo termine di riduzione della PIO. I pazienti prescritti farmaci riduzione della pressione intraoculare devono essere regolarmente monitorati per IOP. Informazioni per i pazienti Il conservante in brimonidina tartrato soluzione oftalmica 0,2% benzalconio cloruro, può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide. I pazienti portatori di lenti a contatto morbide devono essere informati di aspettare almeno 15 minuti dopo instillare brimonidina tartrato soluzione oftalmica 0,2% per inserire le lenti a contatto morbide. Come con altri farmaci di questa classe, Brimonidine soluzione oftalmica tartrato può causare affaticamento e / o sonnolenza in alcuni pazienti. I pazienti che si impegnano in attività pericolose devono essere avvertiti della possibilità di una diminuzione della prontezza mentale. Interazioni farmacologiche Anche se gli studi specifici di interazione tra farmaci non sono stati condotti con soluzione oftalmica tartrato Brimonidine la possibilità di un effetto additivo o di potenziamento con deprimenti del SNC (alcool, barbiturici, oppiacei, sedativi o anestetici) dovrebbe essere considerato. Alfa-agonisti, come classe, possono ridurre polso e la pressione sanguigna. Si consiglia cautela nell'uso di farmaci concomitanti come i beta-bloccanti (oftalmiche e sistemici), antiipertensivi e / o glicosidi cardiaci. Gli antidepressivi triciclici sono stati segnalati per smussare l'effetto ipotensivo della clonidina sistemica. Non è noto se l'uso concomitante di tali agenti con soluzione oftalmica tartrate Brimonidine nell'uomo può portare a conseguente interferenza con l'effetto ipotensivo. Non ci sono dati sul livello di catecolamine in circolazione dopo soluzione oftalmica tartrato Brimonidine sono disponibili. Attenzione, però, è consigliato nei pazienti che assumono antidepressivi triciclici che possono influenzare il metabolismo e la captazione delle amine circolanti. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Non sono composti correlati effetti cancerogeni sono stati osservati in entrambi i topi o ratti a seguito di uno studio di 21 mesi e 24 mesi, rispettivamente. In questi studi, la somministrazione alimentare di brimonidina tartrato a dosi fino a 2,5 mg / kg / giorno nei topi e 1,0 mg / kg / giorno nei ratti raggiunto 77 e 118 volte, rispettivamente, la concentrazione di farmaco nel plasma stimato nell'uomo trattati con una goccia brimonidina tartrato soluzione oftalmica 0,2% in entrambi gli occhi 3 volte al giorno. Brimonidina tartrato non è risultato mutageno o citogenetica in una serie di in vitro e in vivo, tra cui test di Ames, test di aberrazione cromosomica nelle cellule ovariche di criceto cinese (CHO), un saggio di host-mediata e studi citogenetiche nei topi, e test dominante letale. Gli studi sulla riproduzione condotti su ratti con dosi orali di 0,66 mg base / kg hanno rivelato alcuna evidenza di danni al feto a causa di soluzione oftalmica tartrato Brimonidine. Gravidanza Effetti teratogeni: gravidanza categoria B. Gli studi sulla riproduzione condotti su ratti con dosi orali di 0,66 mg base / kg hanno rivelato alcuna evidenza di danni al feto a causa di brimonidina tartrato soluzione oftalmica allo 0,2%. Dosaggio a questo livello ha prodotto 100 volte il livello di concentrazione plasmatica di droga osservate nell'uomo seguenti dosi multiple oftalmiche. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. In studi su animali, Brimonidine attraversato la placenta ed entra nella circolazione fetale in misura limitata. Brimonidina tartrato soluzione oftalmica deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano; in studi su animali brimonidina tartrato è stato escreto nel latte materno. Una decisione dovrebbe essere se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. uso pediatrico In uno studio clinico controllato condotto in pazienti affetti da glaucoma pediatrici (età da 2 a 7 anni) gli eventi avversi più comunemente osservati con soluzione oftalmica tartrato brimonidina dosaggio tre volte al giorno sono stati sonnolenza (50% - 83% nei pazienti dai 2 ai 6 anni) e diminuzione della vigilanza. In pazienti pediatrici 7 anni di età o più anziani (& gt; 20 kg), sonnolenza sembra verificarsi meno frequentemente (25%). L'evento avverso più comunemente osservati era sonnolenza. Circa il 16% dei pazienti trattati con soluzione oftalmica tartrato Brimonidine cessate dallo studio a causa di sonnolenza. La sicurezza e l'efficacia della soluzione oftalmica tartrato brimonidina non sono state studiate in pazienti pediatrici di età inferiore ai 2 anni. Brimonidina tartrato soluzione oftalmica non è raccomandato per l'uso in pazienti pediatrici di età inferiore ai 2 anni (vedi anche la sezione reazioni avverse). Usa Geriatric Non sono state osservate differenze di sicurezza o efficacia tra anziani e gli altri pazienti adulti. Reazioni avverse Gli eventi avversi che si verificano in circa il 10-30% dei soggetti, in ordine di incidenza decrescente, inclusi secchezza orale, iperemia oculare, bruciore e dolore, mal di testa, sfocatura, sensazione di corpo estraneo, la stanchezza / sonnolenza, follicoli congiuntivali, reazioni allergiche oculari, e prurito oculare. Eventi che si verificano in circa il 3-9% dei soggetti, in ordine decrescente inclusi corneale colorazione / erosione, fotofobia, eritema della palpebra, oculare dolore / dolore, secchezza oculare, lacrimazione, sintomi respiratori superiori, edema palpebrale, edema congiuntivale, vertigini, blefarite, irritazione oculare, sintomi gastrointestinali, astenia, sbiancamento congiuntivale, visione anormale e dolori muscolari. Le seguenti reazioni avverse sono state riportate in meno del 3% dei pazienti: coperchio croste, emorragia congiuntivale, alterazione del gusto, insonnia, scarico congiuntivale, depressione, ipertensione, ansia, palpitazioni / aritmie, secchezza nasale e sincope. I seguenti eventi sono stati identificati durante l'uso post-marketing di brimonidina tartrato soluzione oftalmica 0,2% nella pratica clinica. Perché sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensioni sconosciute, le stime di frequenza non possono essere fatte. Gli eventi, che sono stati scelti per l'inclusione dovuta a uno loro gravità, frequenza delle relazioni, possibile connessione causale con brimonidina tartrato soluzione oftalmica 0,2%, o una combinazione di questi fattori, sono: bradicardia; ipotensione; irite; miosi; reazioni cutanee (tra cui eritema, prurito della palpebra, eruzioni cutanee, e vasodilatazione); e tachicardia. Apnea, bradicardia, ipotensione, ipotermia, ipotonia, e sonnolenza sono stati riportati in bambini che avevano ricevuto brimonidina tartrato soluzione oftalmica. Per segnalare sospette reazioni avverse, di contattare Bausch + Lomb, una divisione di Valeant Pharmaceuticals North America LLC, al 1-800-321-4576 o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. sovradosaggio Non sono disponibili informazioni sul sovradosaggio nell'uomo. Il trattamento di un sovradosaggio orale comprende la terapia sintomatica e di supporto; pervietà delle vie aeree deve essere mantenuto. Brimonidina Dosaggio e somministrazione La dose raccomandata è di una goccia di brimonidina tartrato soluzione oftalmica 0,2% negli occhi affetti (s) tre volte al giorno, circa 8 ore di distanza. Brimonidina tartrato soluzione oftalmica può essere usato in concomitanza con altri farmaci topici prodotti oftalmica per abbassare la pressione intraoculare. Se si utilizza più di un prodotto topico oftalmico, i prodotti devono essere somministrati almeno 5 minuti l'uno dall'altro. Come si Brimonidine in dotazione Brimonidina tartrato soluzione oftalmica 0,2% è fornito sterile in una bottiglia di plastica con un tappo viola e controllato punta calo nelle seguenti misure: 5 bottiglie ML & ndash; NDC 24208-411-05 10 bottiglie ML & ndash; NDC 24208-411-10 15 bottiglie ML & ndash; NDC 24208-411-15 Conservazione: Conservare tra 15 & deg; & Ndash; 25 & deg; C (59 & deg; & ndash; 77 & deg; F). TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI. Revisione: luglio 2016 Bausch + Lomb, una divisione di Valeant Pharmaceuticals North America LLC Bridgewater, NJ 08807 USA & copy; Bausch & amp; Lomb Incorporated 9104703 (piegata) 9.104.603 (Flat) Prod. No. 411 PACCHETTO / ETICHETTA PANNELLO PRINCIPALE DISPLAY Brimonidina tartrato soluzione oftalmica 0,2% (sterile) PER USO NEGLI OCCHI SOLO
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